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Alendronato Monossódico
Nome químico | Ácido 4 - amino - 1 -hidrobutilide- 1,1 - bis - fosfonico, sal monossódico triidratado. |
Aspecto | Pó branco cristalino, não higroscópico. |
Peso molecular | 325,12 |
Solubilidade | Solúvel em água. |
Propriedades/aplicações |
O osso e estruturas relacionadas são tecidos vivos em constante renovação. Para tanto, são constituídos de vários tipos diferenciados de células e vasos sanguíneos adjacentes, através dos quais as células fazem trocas de substâncias com outras células do organismo. Em condições normais, a dinâmica das células ósseas é que ajuda a manter o equilíbrio entre os processos de formação do osso pelos osteoclastos. Este equilíbrio se dá de forma diferenciada de acordo com a faixa etária. Em crianças, a quantidade de osso formada é maior que a destruída. Nos adultos jovens, há um equilíbrio, sendo que em torno dos 40 anos, a destruição óssea começa a ser mais pronunciada, levando a uma baixa massa óssea e redução da densidade mineral óssea (DMO). Isto caracteriza a osteoporose, que acomete principalmente mulheres na pós-menopausa, levando a aumento da porosidade do osso, aumentando riscos de fraturas e até a morte. ALENDRONATO MONOSSÓDICO é um aminobifosfonato, análogo do pirofosfato, substância endógena que regula o metabolismo de cálcio. Mas possui em sua estrutura um grupo amino que confere maior eficácia em relação a outras drogas da mesma categoria. Trata-se de um inibidor específico não hormonal da reabsorção óssea mediada por osteoclastos, não alterando a sua formação nem mineralização ósseas. ALENDRONATO MONOSSÓDICO estabelece um balanço ósseo positivo, constituindo progressivamente o osso histologicamente normal e aumentando a DMO, como já foi demonstrado em estudos em animais e biópsias de osso humano. Estudos in vitro mostram que o ALENDRONATO MONOSSÓDICO atua principalmente unindo-se aos sítios de reabsorção óssea, sendo depois incorporado à matriz óssea na formação do osso normal, reduzindo assim a profundidade da cavidade de reabsorção. O tratamento com ALENDRONATO MONOSSÓDICO leva ao aumento da massa óssea até níveis normais após 1 a 3 meses, podendo reverter a progressão da osteoporose. No entanto, a sua ação diminui consideravelmente após 3 a 6 meses de suspensão do tratamento, indicando que a eficácia depende da administração contínua. Apresenta vantagens em relação ao Etidronato por ser mais potente e possuir maior seletividade pelas superfícies de absorção. O Etidronato também exige administração cíclica intermitente, porque a dose terapêutica eficaz causa concomitante diminuição da mineralização. Além do que, a diferença entre a dose eficaz e a dose que leva à osteoporose é da razão de 1:1. Por sua vez, o ALENDRONATO MONOSSÓDICO possui uma margem de segurança bem maior, da razão de 6.000 vezes maior que a dose usual, confirmando que a continuidade do tratamento não leva à osteomalacia também. E ainda, não apresenta os efeitos colaterais característicos de outros agentes empregados na reabsorção óssea, como estrógenos e calcitonina. |
Dosagem usual | É indicado em doses orais de 10 mg/dia (do ácido livre) ou 13,05 mg do sal monossódico triidratado. Ingerir 30 minutos antes do 1O alimento, medicamento ou bebida do dia. |
Observação | Alimentos, alguns medicamentos e outros líquidos diminuem a absorção do ALENDRONATO. Para iniciar o tratamento, devem ser descartados estados de osteomalacia, ou deterioração da mineralização esquelética por causa de hipocalcemia, hipofosfatemia ou déficit de vitamina C. É contra-indicado na gravidez, lactação, crianças, insuficiência renal severa e problemas ativos do TGI. Os efeitos colaterais são raros, mas podem ocorrer dores abdominais, erupção cutânea e eritema. |
Armazenamento |
Conservar em recipientes bem fechados a temperatura ambiente (não maior de 30°C). |
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